为什么胰岛素叫胰岛素不叫胰低血糖素( 四 )


(4)肾上腺糖皮质激素 。肾上腺糖皮质激素是由肾上腺皮质分泌的(主要为皮质醇,即氢化可的松),能促进肝外组织蛋白质分解,使氨基酸进入肝脏增多,又能诱导糖异生有关的各种关键酶的合成,因此促进糖异生,使血糖升高 。
【胰岛素受体】
胰岛素在细胞水平的生物作用是通过与靶细胞膜上的特异受体结合而启动的 。胰岛素受体为胰岛素起作用的靶细胞膜上特定部位,仅可与胰岛素或含有胰岛素分子的胰岛素原结合,具有高度的特异性,且分布非常广泛 。受体是一种糖蛋白,每个受体由α、β各两个亚单位组成,并由各两条亚基组成四聚体型受体 。α亚单位穿过细胞膜,一端暴露在细胞膜表面,具有胰岛素结合位点 。β亚单位由细胞膜向胞浆延伸,是胰岛素引发细胞膜与细胞内效应的功能单位 。胰岛素与亚单位结合后,β 亚单位中酪氨酸激酶被激活,使受体磷酸化,产生介体,调节细胞内酶系统活性,控制物质代谢 。并由各两条亚基组成四聚体型受体 。每种细胞与胰岛素结合的程度取决于受体数目与亲和力,此二者又受血浆胰岛素浓度调节 。当胰岛素浓度增高时往往胰岛素受体数下降,称下降调节 。如肥胖的非胰岛素依赖型糖尿病人由于脂肪细胞膜上受体数下降,临床上呈胰岛素不敏感性,称抵抗性 。当肥胖的非胰岛素依赖型糖尿病患者经饮食控制、体育锻炼后体重减轻时,脂肪细胞膜上胰岛素受体数增多,与胰岛素结合力加强而使血糖利用改善 。此不仅是肥胖的非胰岛素依赖型糖尿病的重要发病机制,也是治疗中必须减肥的理论依据 。
【药物简介】
insulin 脊椎动物胰腺中兰氏岛(Yangerhans)的β细胞分泌的激素 。1921年由F.G.Banting和C.H.Best所发现 。insulin一名系由insula(岛)而来 。胰岛素可用酸性乙醇从胰腺中提取 。1926年J.J.Abel已分离出胰岛素结晶,结晶中含有微量锌 。单体的分子量为5700,在中性溶液中可互相融合 。F.Sanger就作为牛胰岛素的蛋白质曾首次确定了其氨基酸的排列顺序(1955) 。胰岛素的结构是,通过S—S键在两处把A链(含有N末端以甘氨酸、C末端以天冬酰胺结束的21个氨基酸的残基)和B链(由N末端为苯丙氨酸和C末端为丙氨酸的30个氨基酸残基构成)连结起来的结构 。在A链内含有一个二硫键(S—S) 。牛、猪、羊、马、鲸等动物的胰岛素,链中特定部位的残基并不相同,有种属差异 。胰岛素由于化学合成的成功结构已经清楚 。单独的A链或B链并不具有活性,在—S—S—键正确地将两链连结后才产生活性 。在β细胞中最先合成的称为胰岛素原(proinsulin),它是由86个氨基酸残基(是人的,而牛的为81个)组成的一条链的前身,在蛋白酶的作用下,去掉肽链的一部分便形成胰岛素分子而分泌到血液中 。胰岛素的分泌受葡萄糖等的刺激 。胰岛素对物质代谢的调节起着重要作用 。对葡萄糖之进入组织细胞、氧化以及由糖转变成糖元和脂肪有促进作用,其结果可使血糖含量降低 。此外,它还能使氨基酸进入细胞的速度加快,促进细胞内的蛋白质合成 。据谓胰岛素的作用是通过与靶细胞表面的受体进行特异的结合而发生的 。但具体的作用机制还不清楚 。胰岛素可用于治疗糖尿病,为了延长胰岛素在体内的持续时间,可使用与鱼精蛋白结合的鱼精蛋白胰岛素,或复与氯化锌结合的鱼精蛋白-锌-胰岛素 。
俗称:普通胰岛素胰激素因苏林正规胰岛素 ,短效胰岛素,胰岛素
类别:胰岛素及其他影响血糖药
简介:
【药理作用】 促进血循环中葡萄糖进入肝细胞、肌细胞、脂肪细胞及其他组织细胞合成糖原使血糖降低,促进脂肪及蛋白质的合成 。
【适应症】
主要用于糖尿病,特别是胰岛素依赖型糖尿病: 1.重型、消瘦、营养不良者; 2.轻、中型经饮食和口服降血糖药治疗无效者; 3.合并严重代谢紊乱(如酮症酸中毒、高渗性昏迷或乳酸酸中毒)、重度感染、消耗性疾病(如肺结核、肝硬变)和进行性视网膜、肾、神经等病变以及急性心肌梗塞、脑血管意外者; 4.合并妊娠、分娩及大手术者 。也可用于纠正细胞内缺钾 。
【用量用法】
一般为皮下注射,1日3~4次 。早餐前的1次用量最多 。午餐前次之,晚餐前又次之,夜宵前用量最少 。有时肌注 。静注只有在急症时(如糖尿病性昏迷)才用 。因病人的胰岛素需要量受饮食热量和成分、病情轻重和稳定性、体型胖瘦、体力活动强度、胰岛素抗体和受体的数目和亲和力等因素影响,使用剂量应个体化 。可按病人尿糖多少确定剂量,一般24小时尿中每2~4g糖需注射1个单位 。中型糖尿病人,每日需要量约为5~40单位,于每次餐前30分钟注射(以免给药后发生血糖过低症) 。较重病人用量在40单位以上 。对糖尿病性昏迷,用量在100单位左右,与葡萄糖(50~100g)一同静脉注射 。此外,小量(5~10单位)尚可用于营养不良、消瘦、顽固性妊娠呕吐、肝硬变初期(同时注射葡萄糖) 。